一、四環(huán)素類藥物有哪些
四環(huán)素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內(nèi)支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環(huán)素類藥物種類主要分為三類:
1、天然品
天然品四環(huán)素即即由不同鏈絲菌培養(yǎng)液中提取的四環(huán)素,包括土霉素(氧四環(huán)素)、金霉素(氯四環(huán)素)和去甲金霉素(地美環(huán)素),其中主要使用的是土霉素,金霉素已被淘汰(但有外用的尚在使用),去甲金霉素我國不生產(chǎn)。由于天然四環(huán)素化學(xué)結(jié)構(gòu)不夠穩(wěn)定,且易產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,因此就有了半合成四環(huán)素的發(fā)明。
2、半合成品
包括多西環(huán)素(又稱強力霉素、脫氧土霉素),甲烯土霉素(美他環(huán)素)和二甲胺四環(huán)素(米諾環(huán)素),總稱為新四環(huán)素。半合成品四環(huán)素親脂性更強,有利于細胞吸收。
3、全合成品
第三代四環(huán)素是全合成品,它的抗耐藥菌活性的必需藥效團是在D環(huán)上要有多種取代基,如甘氨?;?、二甲氨基、氟代等,該類結(jié)構(gòu)用以往的半合成方法構(gòu)建非常困難,需要開發(fā)新型、高效的全合成方法構(gòu)建D環(huán)多取代的四環(huán)素骨架。
二、天然四環(huán)素和半合成四環(huán)素的區(qū)別是什么
四環(huán)素分為天然四環(huán)素、半合成四環(huán)素和全合成四環(huán)素三種,半合成四環(huán)素是對天然四環(huán)素的分子結(jié)構(gòu)上的基團進行了改造和優(yōu)化制成的,那么四環(huán)素天然和半合成區(qū)別在哪呢?
1、抗菌效力方面
半合成四環(huán)素和天然四環(huán)素都具有抗菌的作用,但半合成四環(huán)素的抗菌效力比天然四環(huán)素類藥物提高2-10倍,特別是對天然四環(huán)素耐藥的細菌,半合成四環(huán)素仍然有效。
2、吸收性方面
半合成四環(huán)素口服易吸收,生物利用度更高。
3、臨床應(yīng)用方面
天然四環(huán)素類藥物主要用于由支原體,螺旋體與衣原體等引起的感染性疾病,流行性斑疹、傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病也會使用;半合成四環(huán)素藥物作用與天然四環(huán)素類基本相同,主要用于支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏桿菌病等,對產(chǎn)氣桿菌、大腸桿菌、志賀桿菌等敏感菌株所致的系統(tǒng)或局部感染也可應(yīng)用。